血脂高是中老年人以及肥胖者一种非常常见的指标异常,血脂异常的患者一旦开始使用药物干预,就免不了要接触一类名为“他汀”的药物,他汀不仅作为一种强效降脂药,在抑制动脉粥样硬化,介入影响冠心病患者动脉硬化和血脂水平等方面也有显著效果。
随着其临床的广泛应用,包括药物的不良反应、药物与药物之间的相互作用、药物与食物之间的相互作用在内的用药安全性也备受关注。有患者提出,阿托伐他汀钙的说明书标注,柚子与他汀类药物之间存在相互作用,会提高他汀类药物的体内作用。那么,我们在吃这类药物的同时,还能吃柚子么?
首先,我们先看一下国内已上市他汀药物的说明书是如何规定的。
洛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀钙、瑞舒伐他汀说明书中未提及。氟伐他汀目前尚未发现与西柚汁之间有相互作用。
接下来,我们看一下国外药品说明书的规定。
普伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀以及氟伐他汀未提及药物与西柚汁之间的作用。
根据药品说明书我们可以看出,葡萄柚仅对部分他汀有作用。葡萄柚中含有多种化学成分,如黄酮类、呋喃香豆素(香柠檬亭、二羟基香柠檬亭、佛手柑内酯)等,有研究显示这些化学成分会抑制细胞色素P450 3A4的活性,尤其是香柠檬亭。
通过查阅说明书我们发现阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀这三个药物在体内是需要经过细胞色素P450 3A4代谢的,而其他他汀药物并不需要经过此酶代谢。因此从理论上讲,大量服用葡萄柚汁后会影响这三个药物在体内的代谢,升高其体内浓度,在增加药物作用效果的同时也会增加不良反应发生的风险。
因此建议服用阿托伐他汀钙片、洛伐他汀钙片、辛伐他汀钙片的患者避免大量服用葡萄柚。小剂量服用时建议间隔开服用,如晚上服用药物则白天可以服用葡萄柚,将食物和药物相互作用降至最低。
服用经由CYP3A4酶代谢的他汀类药物除了尽量避免使用葡萄柚,其他可能会影响代谢的食物也应当避免,例如柚子,石榴,橙子,等柑橘属水果,都或多或少的含有呋喃香豆素,对药物在肝脏中的代谢有不同程度的影响。
但也并不是所有的柑橘属水果都被禁止,柠檬、桔子等柑橘类水果含有的呋喃香豆素含量较低,正常食用量下不会有太大的影响,但也应注意食用量和食用时间,尽量避开服药时间。