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肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素,作为鼎鼎大名的急救药物三兄弟,你是否真的清楚它们之间的区别?这三兄弟虽然均属于拟肾上腺素药,临床应用却大不相同。今天,我们就一起来聊一聊拟肾上腺素药物的相关知识,学习不同「肾上腺素」的区别与用法。
一、化学结构有差异
从化学结构上我们可知,肾上腺素与去甲肾上腺素的区别在于去甲肾上腺素在 N 原子上没有甲基。与去甲肾上腺素、肾上腺素相比,异丙基肾上腺素是人工合成品,其化学结构是去甲肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代,是经典的β1、β2受体激动剂。
二、药理作用要分清
1、去甲肾上腺素:(Norepinephrine,也称Noradrenaline,缩写NE或NA),旧称“正肾”。它既是一种神经递质,主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌,是后者释放的主要递质;也是一种激素,由肾上腺髓质合成和分泌,但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。
去甲肾上腺素激动α受体作用强大,对α1和α2无选择性,对心脏β1受体作用较弱,主要引起血管平滑肌收缩,皮肤、黏膜血管最明显,其次肾脏血管,使血压升高。小剂量收缩压升高,而舒张压升高不明显,脉压差增大;较大剂量时,收缩压和舒张压同时升高,脉压差减小。
2、肾上腺素:(adrenaline, epinephrine, AD)主要由肾上腺分泌,又称“副肾”。肾上腺素在生物体内的合成过程如下:嗜铬细胞(主要存在于肾上腺髓质)利用一系列的催化酶,以酪氨酸为原料,合成肾上腺素(酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素→肾上腺素。
肾上腺素为α、β受体激动剂,即可作用于血管平滑肌上的α1受体,使血管收缩(皮肤、黏膜、肾血管为主);又可激动β2受体使血管舒张(骨骼肌、肝脏、冠脉血管为主);还可作用于心肌、窦房结、传导系统的β受体,加强心肌收缩、提高心率、加速传导、增强心排。
3、异丙肾上腺素:(isoprenaline)为β受体激动剂,对β1、β2受体选择性很低。激动β2受体,对心肌产生正性肌力、传导、频率作用,相比于肾上腺素,异丙肾作用更强;激动血管平滑肌的β2受体(骨骼肌、肝脏、冠脉血管为主),使血管舒张。由于心脏兴奋和外周血管舒张,常使收缩压升高而舒张压下降,脉压差增大。
三、临床应用需牢记
1、心源性休克、感染性休克、血容量不足所致的休克→去甲肾上腺素。
2、心脏骤停→肾上腺素。过敏性休克→肌注肾上腺素。
3、完全性房室传导阻滞→异丙肾上腺素。
四、注意事项
1、去甲肾上腺素外渗可引起局部组织坏死,且直接静推时血压波动大,需尽量避免直接静脉推注。为减少局部刺激,建议从中心静脉输注。
2、肾上腺素外周静脉原液推注后,需用生理盐水冲管,以保证药物能够到达心脏。
3、因其可引起心脏耗氧量增加、灌注压下降,故异丙肾上腺素慎用于冠心病患者。